Síntesis de Nuevos Complejos de Platino(II) con Litigantes Orgánicos Derivados de la Aciltiourea y Evaluación de la Actividad Antitumoral en las Células de Adenocarcinoma Mamario TA3 de Ratón
Palabras clave:
Complejos de platino(II), Aciltiourea, Actividad citotóxica/antitumoral, Crecimiento celularResumen
Una de las áreas de la química bioinorgánica que ha tenido un gran desarrollo en los últimos años es el uso de los compuestos de coordinación con fines medicinales. Así, existe evidencia que ligandos derivados de la tiourea, R1NH-CS-NHR2 , y sus complejos de platino (II) actúan como agentes antitumorales. El presente trabajo informa acerca de la síntesis y caracterización de los ligantes aciltiourea (HL), PhCONH-CS-NR2, y sus respectivos complejos de platino(II), cis-PtL2 [ NR2 = difenilamino y morfolino], y la evaluación de la actividad biológica frente a la línea celular adenocarcinoma mamario TA3 de ratón. Las estructuras moleculares de los complejos de platino(II) sintetizados muestran una geometía cuadrada plana con dos ligantes desprotonados coordinados al metal a través de los átomos oxígeno y azufre en una configuración cis. La actividad antitumoral de los complejos de platino(II) con ligantes aciltiourea fue evaluada in vitro frente a la línea celular de adenocarcinoma mamario TA3 de ratón. Los complejos estudiados exhibieron mayor actividad citotóxica que sus respectivos ligantes, siendo el complejo cis-bis(N-morfolin-N´-benzoíltioreato) platino(II), cis-[Pt(L2)2], el que mostró una mayor actividad citotóxica a bajas concentraciones micromolares (IC50 = 0.98 μM). Este resultado indicó que el enlace del ligante al centro metálico incrementa su actividad antitumoral.
Descargas
Citas
B. Rosenberg, L. van Camp, J. Krosko y V. Mansour, Nature, 222 (1969) 385.
M. Nicolini y L. Sindellari. Lectures in bioinorganic chemistry (Cortina Raven, Italia, 1991).
B. Keppler, Metal Complexes in Cancer Chemotherapy (VCH, Alemania, 1993).
L. R. Kelland, S.J. Clarke y M.J. Mckeage, Platinum Met. Rev. , 36 (1992) 178.
S. Bruhn, J. Toney y S. Lippard, Prog. Inorg. Chem., 38 (1991) 477.
E. Jamieson y S. Lippard, Chem. Rev. , 99 (1999) 2467.
J. Hickman, Cancer Metastasis Rev., 11 (1992) 121.
N. Madias y J. Harrington, Am. J. Med. , 65 (1978) 307.
M. Kartalou y J. Essigmann, Mutat. Res. , 478 (2001) 1.
U. Bierbach, J. Roberts y N. Farrell, Inorg. Chem., 37 (1998) 717.
E. Martins, H. Baruah, J. Kramarczyk, G. Saluta, C. Day, G. Kucera y U. Bierbach, J. Med. Chem., 44 (2001) 4492.
C. Sacht, M. Datt, S. Otto y A. Roodt, J. Chem. Soc. Dalton Trans., (2000) 727.
L. Beyer, E. Hoyer, H. Henning y R. Kirmse, J. prakt. Chem., 377 (1975) 829.
R. Richter, L. Beyer y J. Kaiser, Z. anorg. allg. Chem., 461 (1980) 67.
A. Rodger, K. Patel, K. Sanders, M. Datt, C. Sacht y M. Hannon, J. Chem. Soc. Dalton Trans., (2002) 3656.
H. Hartmann y I. Reuther, J. Prakt. Chem., 315 (1973) 144.
L. Beyer, E. Hoyer, L. Liebscher y H. Hartmann, Z. Chem., 21 (1980) 81.
W. Hernández, E. Spodine, Karl-Heinz Hallmeier, R. Richter, U. Schröder y L. Beyer, Z. Anorg. Allg. Chem., 629 (2003) 2559.
K.R. Koch, A. Irving y M. Matoetoe, Inorg. Chim. Acta, 206 (1993) 193.
J. Ferreira, L. Coloma, E. Fones, M. Letelier, Y. Repetto, A. Morello y J. Aldunate, FEBS Lett., 234 (1988) 485.
W. Hernández, J.C. Muñoz, E. Spodine, U.Schröder, L. Beyer, M. Pavani y J. Ferreira, Bioinorg.Chem. Appl., 1 (2003) 271.
M. Merino, J. Carbajo, L. Nuñez y J. Squella, Bol. Soc. Chil. Quím., 45 (2000) 9,
Descargas
Publicado
Cómo citar
Número
Sección
Licencia
Derechos de autor 2005 Revista de la Facultad de Ciencias UNI
Esta obra está bajo una licencia internacional Creative Commons Atribución 4.0.
Los artículos publicados por REVCIUNI pueden ser compartidos a través de la licencia pública internacional Creative Commons: CC BY 4.0. Permisos lejos de este alcance pueden ser consultados a través del correo revistas@uni.edu.pe